Sulla rivista Nature è stato presentato il meccanismo d’azione di Tarenflurbil ( Flurizan ) il capostipite di una nuova classe di farmaci, i SALA ( farmaci selettivi che abbassano l’amiloide ).
E’ noto che il Tarenflurbil sia in grado di modificare il processamento della proteina precursore dell’amiloide ( APP ) mediante l’enzima gamma-secretasi.
Il nuovo studio ha mostrato che il bersaglio molecolare di Tarenflurbil è una proteina precursore dell’amiloide stessa, il substrato della gamma-secretasi.
Il Tarenflurbil modifica la conformazione della molecola APP, che si traduce in un diverso clivaggio da parte della gamma-secretasi, con formazione di frammenti di beta amiloide più corti, come beta-amiliode 38, beta-amiloide 40, anziché la molecola tossica beta-amiloide 42.
Precedenti studi avevano dimostrato che Tarenflurbil abbassa in modo selettivo i livelli di beta-amiloide 42.
Tarenflurbil è l’enantiomero destrogiro del farmaco antinfiammatorio Flurbiprofene.
Uno studio di fase II aveva dimostrato che Tarenflurbil ai dosaggi di 400 e 800 mg, 2 volte al giorno, è ben tollerato, e con il dosaggio più alto è stato osservato un trend favorevole nella forma lieve della malattia di Alzheimer.
E’ stato appena completato uno studio di fase III su 1684 pazienti. ( Xagena2008 )
Fonte: Myriad Genetics, 2008
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